Iedarbība
Beta adrenoreceptori atrodas galvenokārt sirdī, bronhos un asinsvados: β1 receptori stimulē sirdsdarbību, β2 receptori pazemina asinsvadu tonusu un paplašina bronhus. Beta adrenoblokatori, pārejoši bloķējot beta receptorus:
- palēnina sirdsdarbību un atrioventrikulāro pārvadi,
- mazina sirds kontrakcijas spēku un miokarda reakciju uz stresu,
- pazemina renīna līmeni asinīs un pazemina asinsspiedienu.
Neselektīvie un kardioselektīvie beta adrenoblokatori.
Neselektīvie: PROPRANOLOLS, SOTALOLS, KARVEDILOLS, LABETALOLS. Tie blo¬ķē gan β1, gan β2 receptorus, rezultātā labvēlīgi ietekmējot sirdsdarbību un nelab¬vēlīgi - bronhus un asinsvadus (piemēram, izraisot bronhu spazmas).
Kardioselektīvie: METOPROLOLS, BISOPROLOLS, ATENOLOLS, citi (sk. zāļu sa¬rakstu). Tie bloķē galvenokārt β1 receptorus, radot minimālu β2 receptoru blokā¬di, un tādējādi
- uzlabo sirdsdarbību, retāk izraisot blaknes,
- mazāk ietekmē bronhus un asinsvadus (tomēr var ietekmēt!).
ESMOLOLS atšķiras ar ļoti īsu darbību. To lieto tikai intravenozi kā antiaritmisku un antihipertensīvu preparātu neatliekamās situācijās.
Īstie antagonisti (PROPRANOLOLS, ATENOLOLS, METOPROLOLS, KARVEDILOLS, BISOPROLOLS, NEBIVOLOLS) un daļējie agonisti (ACEBUTOLOLS). Pēdējie atšķi¬ras ar iekšējo simpatomimētisko aktivitāti (ISA), tādēļ:
- neizraisa izteiktu bradikardiju: var lietot, ja pulss miera stāvoklī ir lēns (50 - 60 sitieni minūtē); mazāk pavājina perifero asinsriti, mazāk iz¬raisa vājumu, bet biežāk izraisa miega traucējumus,
- vājākas darbības dēļ var būt neefektīvi pacientiem pēc miokarda in¬
farkta (beta blokatori samazina pēkšņu nāvi un reinfarktus par 25%).
Lipīdos šķīstošie (PROPRANOLOLS, METOPROLOLS, LABETALOLS) un ūdenī šķīstošie beta adrenoblokatori (ATENOLOLS). Pēdējie atšķiras ar to, ka nešķērso hematoencefalo barjeru, tāpēc CNS nenonāk un to neietekmē.
Lipīdos šķīstošie beta blokatori nonāk CNS, izraisot nepatīkamas blaknes (sliktus sapņus, depresiju) un progresējošu nogurumu vienlaikus ar labu asinsspiedienu pazeminošu efektu. BISOPROLOLS pieder pie lipīdos un ūdenī šķīstošiem beta adrenoblokatoriem. Tas mazāk nekā lipofīlie šķērso hematoencefalo barjeru un ievērojami retāk rada CNS blaknes.
…
