Holinerģiskie līdzekļi

7.Acetilholīna veidošanās un šķelšanās organismā, tā fizioloģiskā nozīme. Acetilholīna izdales stimulatori.
T.i. uzbudinājuma pārvadītājs (mediators) eferentās inervācijas sinapsēs. Ar acetilholīna palīdzību impulss tiek pārvadīts veģetatīvos ganglijos (simpātiskos, parasimpātiskos), aksonmuskulārās ( mioneirālās) sinapsēs ( kustību nervu šķiedru un skeleta muskuļu šūnu kontaktvietās) un sinapsēs, ko veido postagnglionāro parasimpātisko šķiedru gali, audu un orgānu šūnas. Nervu šķiedras, kas izdala acetilholīnu sauc par holīnenerģiskām šķiedrām. Acetilholīns veidojas holīnerģisko nervu šķiedru galos no holīna un acetilkoenzīma A enzīma holīnacetilāzes ietekmē un pēc tam deponējas sinaptiskajos pūslīšos ( vezikulās), kur katrā no tiem ir vairāki tūkstoši acetilholīna molekulu. Nervu impulsa ietekmē acetilholīns izdalās simpātiskajā spraugā un tur iedarbojas uz holinoreceptoriem ( jūtīgi pret acetilholīnu), kas atrodas postsinaptiskajā membrānā. Acetilholīns darbojas īslaicīgi, jo to ātri noārda īpašais enzīms- acetilholīnesterāze ( holīnesterāze) līdz etiķskābei un spirtam holīnam (pēdējais atgriežas atpakaļ nervā) un medicīnā to praktiski neizmanto, izsauc dažādas blakusparādības. Acetolholīna darbībai izbeidzoties, postsinaptiskās membrānas polarizācija atjaunojas (notiek repolarizācija). Vienlaicīgi uzbudina M un N kolinoreceptorus ( t.i.simpātisko un parasimpātisko NS).

8. Uzskaitīt M holinomimētiskos līdzekļus.
Tie ir tiešas darbības līdzekļi (pilokarpīns, aceklidīns, betanehols, acetilholīns, metaholīns, karbahols.

9. M holinomimētisko līdzekļu ietekme uz bronhu un gremošanas trakta gludo muskulatūru, sirdi un sekrēciju.
Izraisa parasimpatiskos efektus. Bronhi sašaurinās, kuņģa zarnu trakta motorika un sekrēcija pastprinās, sfinkteri atslābst, sirds darbība palēlinās (bradikardija), stimulē asaru un šķidru siekalu izdali.

10.M holinomimētisko līdzekļu lietošanas indikācijas.
Visbiežāk lieto pilokarpīnu glaukomas ārstēšanai. Darbojoties uz aci, tas: sašaurina zīlītes, pazemina inraokulāro spiedienu, palielina lēcas izliekumu (rada medikamntozu tuvredzību). Nevēlamās blakusparādības: kataraktas jeb lēcas apduļķošanās gadījumā pavājinās redze, sāpēs acīs, katarktogēnā darbība). Īslaicīga (2-4 st.) hipotensīva iedarbība. Aceklidīnu var lietot glaukomas āsrtēšanā, to var ievadīt s/c, tas paaugstina kuņā-zarnu trakta un urīnpūšļa gludās muskulatūras tonusu, tāpēc lieto pie šo orgānu atonijas.
…