Zāles, kas klasificētas kā kalcija antagonisti vai kalcija kanālu blokatori, klīniskajā medicīnā tika ieviestas 1960. gadā un jau tagad tās ir vienas no biežāk izrakstītajām zālēm kardiovaskulāro slimību ārstēšanā. Lai arī pieejamajiem kalcija kanālu blokatoriem ir dažāda ķīmiskā uzbūve, tie visi veic vienu funkciju, proti, tie bloķē kalcija jonu plūsmu caur transmembrānā esošajiem potenciāla atkarīgajiem kanāliem Tos lieto galvenokārt supraventrikulāru tahikardiju, stenokardijas un hipertensijas ārstēšanā, kā arī hipertrofiskas kardiomiopātijas un migrēnas galvassāpju ārstēšanā. Tie ir vieni no efektīvakājiem līdzekļiem kardiovaskulāro slimību ārstēšanā, taču to šaurā pāreja starp terapeitisko un toksisko devu ir bīstama dzīvībai, tāpēc pacients, ārstēšanās laikā nepārtraukti ir jāmonitorē
