Metabolisms un biopieejamība
BP- ↑ AS, bradikardija, prostatas hiperplāzija, medikamentozais rinīts
Biopieejamība ir 38%
Iespējama oftalmoloģisko formu sistēmiska absorbcija
Metabolisms aknās: metabolizē MAO A, MAO B un SULT1A3.
Galvenais metabolīts ir neaktīvā metahidroksimandeļskābe, kam seko sulfātu konjugāti.
86% tiek izvadīti ar urīnu, 16% nepārmainītā veidā
Oftalmoloģisko formu darbības ilgums = 3-8h
IV formu darības ilgums = 10-15min
Antagoisti - α-1 blokatori
Nomāc norepinefrīna post-sinaptisko alfa-1 receptoru aktivizēšanu, tādējādi novēršot asinsvadu saraušanos.
Prostatas hiperplāzija
Hipertensija
PTSS, nakts murgi - prazosīns atzīts par efektīvu un drošu CNS α-1 adrenoreceptoru antagonistu.
BP: reibonis, galvassāpes, miegainība, astēnija, vājums, sirdsklauves, slikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējumi, edēma, hipotensija, aizdusa, vertigo, nervozitāte, izsitumi, neskaidra redze
α-1 blokatori
Fenoksibenzamīns - Pirmais α blokators, neselektīvs, neatgriezeniskas darbības
Prazosīns - Pirmais selektīvais α-1 blokators
…
